Sildenafiilimesylaatti on fosfodiesteraasi tyypin 5 (PDE5) selektiivinen estäjä, joka on spesifinen sykliselle guanosiinimonofosfaatille (cGMP); se saa aikaan peniksen sileän lihaksen rentoutumisen, mikä helpottaa nopeaa erektiota.
Sildenafiilimesylaatin oraalisen annon jälkeen vaikutus alkaa 52 %:lla henkilöistä 30 minuutissa ja 82 %:lla tunnin sisällä. Tämän tuotteen eliminaation puoliintumisaika on 5-12 tuntia. Sildenafiilimesylaatin suositeltu annos on 50–100 mg; Itä-Aasiasta lähtöisin oleville henkilöille suositellaan kuitenkin 120 mg:n annosta.