Farmakologiset toimet
Tämä lääke on fosfodiesteraasityypin 5 (PDE5) estäjä. Suun kautta antaminen parantaa tehokkaasti erektioiden laatua ja kestoa, mikä lisää yhdynnän onnistumisastetta miespotilailla, joilla on erektiohäiriöitä. Peniksen erektion alkaminen ja ylläpito liittyy paisuvaisen kehon sileiden lihassolujen rentoutumiseen; syklinen guanosiinimonofosfaatti (cGMP) toimii välittäjänä, joka on vastuussa tämän sileän lihaksen rentoutumisen indusoinnista. Estämällä fosfodiesteraasia tyyppi 5, tämä lääke estää cGMP:n hajoamisen, mikä johtaa cGMP:n kertymiseen, corpus cavernosumin sileän lihaksen rentoutumiseen ja sitä seuraavaan peniksen erektioon. Verrattuna fosfodiesteraasi-isoentsyymeihin 1, 2, 3, 4 ja 6, tällä lääkkeellä on korkea selektiivisyys tyypin 5 fosfodiesteraasin suhteen. Tiedot viittaavat siihen, että sen selektiivisyys -ja estävä vaikutus -fosfodiesteraasityyppiä 5 on parempi kuin muiden PDE5:n estäjien; oletetaan, että tämä selektiivisyys voi johtaa kardiovaskulaaristen ja visuaalisten haittavaikutusten pienempään ilmaantumiseen verrattuna muihin tämän luokan lääkkeisiin.
Farmakokinetiikka
Suun kautta annetun annon jälkeen imeytyminen on nopeaa; suun kautta otettavan tablettiformulaation absoluuttinen hyötyosuus on 15 %, ja keskimääräinen aika huippupitoisuuteen (Tmax) on 1 tunti (vaihtelee 0,5 - 2 tuntia). Kun oraaliliuosta on annettu 10 mg:n tai 20 mg:n annoksilla, keskimääräiset Tmax-arvot ovat 0,9 tuntia ja 0,7 tuntia, kun taas keskimääräiset huippupitoisuudet plasmassa ovat 9 µg/l ja 21 µg/l. farmakologisen vaikutuksen kesto voi kestää jopa 1 tunti. Tämän lääkkeen sitoutumisaste plasman proteiineihin on noin 95 %. 1,5 tuntia suun kautta otetun 20 mg:n kerta-annoksen jälkeen siemennesteen lääkepitoisuus on 0,00018 % annetusta annoksesta. Lääke metaboloituu ensisijaisesti maksassa sytokromi P450 (CYP) 3A4 -entsyymijärjestelmän kautta, ja pieni osa metaboloituu CYP 3A5- ja CYP 2C9 -isoentsyymien kautta. Ensisijainen metaboliitti on M1, joka muodostuu emolääkkeen piperatsiinirengasrakenteen N-deetylaatiosta. M1:llä on myös fosfodiesteraasityyppiä 5 estävää aktiivisuutta (osuuden noin 7 % farmakologisesta kokonaisvaikutuksesta); sen pitoisuus plasmassa on noin 26 % alkuperäisen lääkkeen pitoisuudesta, ja se metaboloituu edelleen. Lääkkeen erittymisnopeus pääasiassa metaboliittien muodossa ulosteen ja virtsan kautta on noin 91–95 % ja vastaavasti 2–6 %. Elimistön kokonaispuhdistuma on 56 l/h, ja sekä lähtöaineen että M1-metaboliitin eliminaation puoliintumisaika on noin 4–5 tuntia.
Huumeiden vuorovaikutukset
1. Samanaikainen käyttö CYP3A4:n estäjien (esim. ritonaviiri, indinaviiri, sakinaviiri, ketokonatsoli, itrakonatsoli, erytromysiini jne.) kanssa voi estää tämän lääkkeen metaboliaa maksassa, mikä johtaa plasman pitoisuuksien suurenemiseen, eliminaation puoliintumisajan pidentymiseen ja haittavaikutusten (kuten näönhäiriöiden, näönhäiriöiden, päänsärkyjen, päänsärkyjen, flunssan) lisääntymiseen. priapismi). Tämän lääkkeen samanaikaista käyttöä ritonaviirin tai indinaviirin kanssa tulee välttää. Kun tätä lääkettä käytetään samanaikaisesti erytromysiinin, ketokonatsolin tai itrakonatsolin kanssa, tämän lääkkeen enimmäisannos ei saa ylittää 5 mg:aa ja ketokonatsolin tai itrakonatsolin annos enintään 200 mg. 2. Nitraatteja käyttävien tai typpioksidin luovuttajia saavien potilaiden tulee välttää samanaikaista käyttöä tämän lääkkeen kanssa. vaikutusmekanismiin liittyy cGMP-pitoisuuksien lisääntyminen edelleen, mikä johtaa lisääntyneeseen verenpainetta alentavaan vaikutukseen ja sydämen sykkeen nousuun. Samanaikainen käyttö alfa-salpaajien kanssa voi tehostaa verenpainetta alentavaa vaikutusta ja johtaa hypotensioon. Siksi tämän lääkkeen käyttö on vasta-aiheista potilailla, jotka parhaillaan käyttävät alfa{14}}salpaajia. Kohtuullinen-rasvainen ateria (30 % kaloreista rasvasta) ei vaikuta merkittävästi tämän lääkkeen kerta-annoksen 20 mg:n suun kautta otettavan annoksen farmakokinetiikkaan. Kuitenkin runsas-rasvainen ateria (yli 55 % kaloreista rasvasta) voi pidentää plasman huippupitoisuuden (Tmax) saavuttamiseen kuluvaa aikaa ja pienentää tämän lääkkeen huippupitoisuutta plasmassa (Cmax) noin 18 %.
Annostusmuodot ja vahvuudet
Vardenafiilihydrokloriditabletit: 2,5 mg; 5 mg; 10 mg; 20 mg. Säilytys: Säilytä 15-30 asteessa.
Indikaatioita
Käytetään erektiohäiriöiden hoitoon.
Vasta-aiheet
Potilaat, joiden tiedetään olevan yliherkkiä tälle lääkkeelle.